一级分类： 循环系统药物

二级分类： 抗心绞痛药物

三级分类： 硝酸酯类药

药物别名： 硝酸异山梨醇酯、二硝酸异山梨醇酯、硝异梨醇、硝异山梨醇、异山梨醇酯硝酸酯、硝酸脱水山梨醇酯、消心痛、爱倍注射剂、安基伦、安其伦、异舒定、宁托乐、异舒吉注射剂、易脉顺缓释胶囊、长效易顺脉、Isordil

药物剂型：

药理作用： 参见硝酸甘油。本品可直接松弛平滑肌，尤其是血管平滑肌，对毛细血管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久，对心肌无明显直接作用。由于容量血管扩张，静脉回心血流量减少，降低心脏前负荷，同时外周阻力血管扩张，血压下降，使左心室射血阻力减少，又使心脏后负荷下降，心脏前后负荷的降低使心肌耗氧量减少。

药动学： 作用较持久，能维持4h以上。口服后经胃肠道吸收完全，不受食物的影响，服药后15～20min起效，30～120min血浆血药浓度达高峰。口服该药吸收后经肝代谢，脱硝基生成2和5-单硝基异山梨醇酯，代谢产物仍有活性，半衰期1.5～4h，有活性的代谢产物最终经肾脏排泄。舌下含化2.5～5mg，血药浓度6min达峰值，半衰期45min，有效作用时间持续10～60min。

适应证： 用于冠状粥样硬化性心脏病心绞痛、急性心肌梗死和充血性心力衰竭的治疗、预防与急救。

禁忌证： 禁用于贫血、头部创伤、脑出血、严重低血压和血容量不足以及硝酸盐类药物敏感的患者。

注意事项： 1.慎用：(1)脑出血或头颅外伤；(2)肥厚型及限制型心肌病；(3)心包填塞；(4)甲状腺功能亢进；(5)直立性低血压；(6)孕妇及哺乳妇女；(7)颅内压增高、严重贫血慎用舌下给药；(8)心肌梗死伴高血压、心动过速或心力衰竭、胃肠高动力或吸收不良综合征慎用缓释剂。2.本药可能引起反应迟缓而影响操作机器或驾驶车辆，与酒精共用时此效应更明显。3.本药气雾剂溶液只能喷入口腔中而不能吸入。4.按不同患者的需要和耐受性调整用量。5.长期含服可产生耐药性，停药一周左右疗效才恢复。6.大量或长期使用后需停药时，应逐渐递减用量，以防撤药时心绞痛反跳。7.药物过量可表现为口唇指甲发绀、眩晕、头胀、气短、明显乏力、心率快而弱、发热、甚至抽搐等。8.因药物过量而发生低血压时，应抬高两腿，以利静脉血回流。如仍不能纠正，加用α受体激动药如去氧肾上腺素或甲氧明(不用肾上腺素)；如血中存在变性血红蛋白，应吸入高流量氧，重症可静脉注射亚甲蓝。

不良反应： 不良反应与硝酸甘油类似，包括：1.心血管系统：可有体位性低血压(表现为眩晕、晕厥、面颊和颈部潮红等)、心动过速、多汗等。降压过快可致心绞痛症状加重，极少发生心动过缓。2.消化系统：可有口干、恶心、呕吐等。3.其他：可有头痛、烦躁、视力模糊、耳鸣、皮疹、剥脱性皮炎等。

用法用量： 1.片剂：异山梨酯，每次5～20mg，每天 3～4次；为减少耐药性发生，可分别于上午7时，中午12时和下午5时口服。2.异山梨酯缓释片，每次20mg，每隔12小时服1次；为防止耐药性，可于上午8时和中午12时各服药1次，需要时可增至每天4片或更多。3.胶囊：易顺脉缓释胶囊，每次20mg，每天 2～3次或每次40mg，每天1～2次。4.喷雾剂：易顺脉口腔喷雾剂，向口腔内喷1～3次，每次间隔30秒；异山梨酯喷雾剂，心绞痛1～3喷，每次隔30秒，喷入口腔；在急性心肌梗死或急性心衰时，开始可用1～3喷，在5min内无反应时可以再喷1次，如果在10min内无改善，在严密血压监测下也可继续喷入。导管引起的冠状动脉痉挛，在插入导管操作之前可喷1～2次。5.欣舒气雾剂：对准口腔按2～4下，可达有效剂量1.25～2.5mg。急救预防给药，需要时即刻使用，治疗给药，每天3～4次。6.针剂：爱倍，药物剂量可根据患者反应调整给药，一般有效剂量为每小时2～7mg。最优溶度：5mg加入500ml的生理盐水中或5%葡萄糖液中，振摇数次，得到50μg/ml浓度；为减少输液量，可用输液泵按每小时2～7ml(2～7mg)输入。异山梨酯用法用量同爱倍。

药物相应作用： 1.与西地那非同用可引起严重的低血压，严禁西地那非与一种硝酸盐制剂同用。2.降压药或血管扩张药可使本药的体位性降压作用增强。3.本药可增强三环类抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。4.本药可使二氢麦角碱的血药浓度升高，降压作用加强。5.与乙酰胆碱、组胺合用时，疗效可减弱。6.拟交感胺类药(如去氧肾上腺素、去甲肾上腺素、肾上腺素或麻黄碱)可降低本药的抗心绞痛效应。7.酒精可加重本药的不良反应。

专家点评： 有学者认为，所有硝酸酯类耐受性出现均与持续给药有关，有时不得不使用更大剂量才能得到满意的血流动力学效果。耐受性的原因可能是药物动力学改变，或者是血管壁巯基释放不足，从理论上后者可以用N-乙酰半胱氨酸或含巯基药物纠正。但临床尚无一致结论。为避免耐受性，最简单的方法是低剂量间歇性给药，以保证每天有一个无硝酸酯类的间隔时间，尤其适用于劳力性心绞痛的防治。